Зеркальные белки повысят эффективность лекарств

Одним из способов защитить молекулы лекарств от быстрого разрушения ферментами желудка и иммунной системой является использование их зеркальных версий (энантиомеров). Благодаря ним можно повысить эффективность инъекций, сделав их более редкими, а также увеличить количество препаратов, доступных в виде таблеток. Однако разработка подобных лекарств, особенно на основе белков, — непростая задача, ведь до сих пор не было простого способа преобразовывать биологически активные молекулы в из зеркальные копии в промышленных масштабах. Чтобы решить ее, команда канадских ученых разработала новую технологию.

Исследователи применили число вычислительный подход. Они обратились к крупнейшей публичной базе данных, которая содержит информацию о структуре трех млн хиральных белков. Затем они создали алгоритм для перевода этих молекул в их D-копии — то есть зеркально-симметричные аналоги. Наконец, среди полученных последовательностей авторы работы выбрали те, что лучше всего соответствовали интересовавшим их белкам.

В центре внимания авторов оказались белки GLP1 (глюкагоноподобный пептид-1) и PTH (паратиреоидный гормон), которые широко используются для лечения диабета и гипопаратиреоза соответственно. Синтезировав их зеркальные версии, ученые протестировали их способность связываться с рецепторами клеток. Как оказалось, оба энантиомера вызывали реакции, сходные с их природными аналогами, и оказывали более продолжительный эффект на организм. В настоящее время исследователи изучают, можно ли использовать В-версию PTH для создания таблеток, а также пытаются применить свой подход к лекарствам против вирусов Денге и Зика.

Другой способ заставить лекарства дольше работать в организме — использовать специальные капсулы. Например, особая капсула в форме шестиконечной звезды, созданная американскими учеными, позволит принимать всего одну таблетку против ВИЧ раз в неделю.