;
COVID-19 22 октября 2021

Снижает риск госпитализации и не дает SARS-CoV-2 размножаться. Что известно о молнупиравире

Далее

Появился новый препарат для борьбы с COVID-19 — это молнупиравир. Он может вносить мутации в активно размножающийся вирус, чтобы останавливать его жизненный цикл. «Хайтек» объясняет, чем интересен новый препарат и как он уже доказал свою эффективность.

По данным клинических испытаний, молнупиравир сократил риск госпитализации на 50% у тех, кто заболел COVID-19. Правительство США уже закупило 1,7 млн курсов лечения препаратом для своих граждан.

Что такое молнупиравир?

Это лекарство, которое разработали в университете Эмори в США. Исследованием занималась фармацевтическая компания Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE). Изначально молнупиравир хотели использовать только для борьбы с гриппом: препарат показал себя успешно.

В апреле 2020 года молнупиравир решили протестировать для борьбы с SARS-CoV-2, а также с другими коронавирусами: MERS-CoV и SARS-CoV. Ученые использовали для эксперимента зараженных мышей: в результате у грызунов улучшилась работа легких, а также снизилась потеря веса. Все это указывает на то, что препарат оказывает антивирусное действие.

В конце 2020 году эффективность молнупиравира проверили на хорьках, которых инфицировали уже только SARS-CoV-2. Животным каждый день преорально вводили препарат: этот процесс помог снизить вирусную нагрузку, которая была в верхних дыхательных путях. Кроме этого, молнупиравир помог заблокировать передачу вируса среди всей популяции животных уже через сутки после приема.

Как работает молнупиравир?

Если коротко, то действующее вещество из препарата встраивается в геном вируса и вносит туда мутации, чтобы остановить жизненный цикл.

Подробный механизм работы молнупиравира, который описан в научном журнале, выглядит так. Геном нового типа коронавируса — это молекула РНК. После того, как вирус попал в организм, он начинает размножаться: новые молекулы создаются с помощью рибонуклеотидов — A, G, C и U.

После приема молнупиравира препарат проникает в молекулы РНК, которые получились в результате репликации, в виде одного из нуклеотидов. И уже во время следующего размножения происходит явление, которое называется таутомерия — это когда молекула находится в форме двух изомеров в определенном равновесии. В результате в вирусе появляются мутации. С каждым циклом размножения они начинают накапливаться.

Также в обзоре отмечается, что препарат не привлекает внимание защитных систем вируса и все мутации до определенного момента происходят незаметно.

В итоге геном вируса накапливает множество случайных мутаций, которые серьезно меняют его, и он перестает работать как прежде, например, прекращает размножаться или выстраивать вирусную оболочку.

Что известно об эффективности нового лекарства?

Молнупиравир протестировали среди пациентов в 170 разных странах, среди них была Россия. Исследователи отбирали невакцинированных пациентов, которые должны были подтвердить, что они болеют COVID-19 не более пяти дней в легкой или средней форме, а также имеют минимум один фактор риска неблагоприятного течения болезни, например, сахарный диабет или ожирение.

Авторы исследовали 762 добровольцев в течение месяца. В группе, где пациентам дали плацебо, госпитализировали 53 человека или 14,1% от общего количества и восемь умерло. Всего плацебо дали 377 пациентам. А в группе, которой дали молнупиравир, госпитализировали всего 28 добровольцев — это 7,3% из 385 человек. Никто из группы не умер.

В результате исследователи сделали вывод, что молнупиравир снизил вероятность тяжелого течения COVID-19 почти вдвое.

Также у 40% добровольцев, которые участвовали в исследовании, секвенировали вирус, чтобы понять, каким штаммом болеет человек, и сравнить эффективность молнупиравира еще и в этой плоскости. В результате стало известно, что препарат работал против всех обнаруженных вариантов нового типа коронавируса одинаково. В частности, он справлялся с гамма, дельта и мю штаммами с 80% эффективностью.

Отмечается, что молнупиравир был эффективен, если его принять сразу после начала заболевания. Если человек был уже госпитализирован, то применение лекарства не приводило к серьезному прогрессу и улучшению состояния.

Когда начнутся поставки в другие страны?

Сейчас компания производитель Merck & Co собирается получить лицензию на применение молнупиравира в чрезвычайных ситуациях в США, а также собирает документы и информацию для подачи заявки на регистрацию препарата в нескольких странах. О каких конкретно странах идет речь, не уточняется.

Несмотря на то, что клинические испытания не завершены, компания уже производит лекарства и собирается до конца 2021 года выпустить 10 млн курсов терапии. Ранее стало известно, что правительство США заказало 1,7 млн курсов молнупиравира за $1,2 млрд.

Можно ли использовать молнупиравир вместо вакцины?

Сказать однозначно пока нельзя. Во время испытаний молнупиравир применяли к пациентам, которые не были вакцинированы, поэтому непонятно, стоит ли принимать лекарство привитому человеку, который недавно заразился.


Молнупиравир до сих пор не сертифицирован, но по результатам тестирования препарата уже опубликовано несколько научных работы в авторитетных международных журналах: Nature, Science Translational Medicine и Nature Structural & Molecular Biology.

Это говорит о том, что лекарство с большой долей вероятности сертифицируют как минимум на территории США и будут применять, например, дома, чтобы помочь организму ускорить лечение и снизить риск перехода COVID-19 в тяжелую форму.

Загрузка...