Биологи создали новый химиотерапевтический препарат с мощным противораковым действием. Для этого они использовали соединение, полученное из гималайского гриба — кордицепин. Его веками использовали в китайской медицине. Биологи улучшили проникающие свойства кордицепина в раковые клетки, что повысило его эффективность в 40 раз. Исследование провели ученые Оксфордского университета в сотрудничестве с биофармацевтической компанией Nucana.
Кордицепин — природный аналог нуклеозидов. Первоначально извлекали из редкого вида грибков, паразитирующих на личинках некоторых насекомых. Он использовался для лечения воспалительных заболеваний и рака в течение сотен лет. Но несколько факторов серьезно ограничивают его эффективность в борьбе с опухолями.
Во многом это связано с тем, что, когда кордицепин попадает в кровоток, он быстро расщепляется ферментом под названием ADA. То, что осталось, необходимо перенести в раковые клетки с помощью переносчика нуклеозидов, а затем преобразовать в противораковый метаболит, называемый 3′-dATP. Это очень сложно для простого натурального кордицепина. В итоге лишь скудная часть вещества попадает в опухоль.
Компания Nucana использовала технологию ProTide, чтобы задействовать весь потенциал кордицепина. Ее особенность в том, что она устраняет недостатки аналогов нуклеозидов. Он работает, присоединяя небольшие химические группы, которые делают его более устойчивым к разрушению в кровотоке, а также помогает проникать в раковые клетки без помощи переносчиков нуклеозидов. В результате, внутри опухолевых клеток образуется и активируется гораздо больший уровень противораковых метаболитов.
Улучшенная форма кордицепина получила название NUC-7738. Новый химиотерапевтический препарат уже оценили в ходе исследований in vitro.
В целом, авторы исследования пришли к выводу, что NUC-7738 в 40 раз превосходит природный кордицепин и имеет ограниченные токсические побочные эффекты. Сейчас ученые продолжают оценивать его эффективность в клинических испытаниях фазы I на пациентах с развитыми солидными опухолями. В будущем они планируют продолжить исследования фазы II для дальнейшей оценки его клинического потенциала.
Читать далее
Китайский электромобиль с открытым верхом маневрирует как мотоцикл и меняет положение руля
Посмотрите на цифровое искусство, которое сделали на основе анализа книг Айзека Азимова