Исследователи из Университета ИТМО и Института органической и физической химии им. А. Е. Арбузова разработали соединения, которые запускают процесс самоуничтожения в раковых клетках. Препарат действует только на клетки опухоли, снижая токсичность лечения почти в 10 раз.
Химики использовали соединения с избирательной токсичностью — каликсарены с пиразольными фрагментами. Эти макроциклические соединения способны связываться с ДНК. «Многорукие» чашеобразные платформы из макромолекул точечно воздействуют на раковые клетки.
Этого удалось достичь благодаря правильно подобранной геометрии соединений с «замещенными» пиразольными фрагментами. Кроме того, мы определили в клетках молекулу-мишень, которая связывается с нашим препаратом, — ею оказалась ДНК.
Антон Муравьев, главный автор исследования, научный сотрудник научно-образовательного центра инфохимии ИТМО
Исследователи синтезировали девять таких соединений и обработали шесть линий клеток — четыре раковые и две здоровые. Три соединения-лидера существенно подавляли активность клеточной линии карциномы шейки матки. Здоровые клетки, в том числе чувствительные к химиотерапии клетки печени, сохранили жизнеспособность.
Ученые проверили эффективность и безопасность терапии в экспериментах на мышах. Летальная доза каликсаренов на мышах оказалась в несколько раз выше, чем у используемых сегодня аналогов, — до 80 мг на 1 кг массы тела. При этом в карциноме шейки матки при взаимодействии с соединениями у животных запускался апоптоз — программируемая клеточная смерть.
Существующие методы химиотерапии вызывают большое количество побочных эффектов, связанных с воздействием противоопухолевых препаратов на здоровые клетки, добавляют авторы исследования. Целевая терапия поможет предотвратить развитие нежелательных эффектов и повысит результативность лечения. Для использования молекул в противораковой терапии потребуются клинические испытания.
Читать далее:
Ученый опроверг главное заблуждение на счет Луны
Выяснилось, какие орехи снижают холестерин и сколько их надо есть в день
Посмотрите, как работает принципиально новая ветровая турбина. Она выдержала мощный шторм
На обложке: Изображение от Freepik