Противотревожный препарат диазепам вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, спутанность сознания и тошноту; похожие наблюдаются и во время приема антидепрессанта амитриптилина. Новое соединение, ГМЛ-3 (бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a] пиразин-3-карбоксамид) сочетает антитревожный эффект диазепама и антидепрессантную активность амитриптилина. При этом, он не вызывает так много побочных эффектов. Однако его не используют в фармацевтических препаратах. Все из-за того, что он плохо растворяется в воде. Это необходимо, чтобы создать удобные лекарственные формы на основе препарата.
Ученые Университета РУДН, В.В. Научно-исследовательского института фармакологии им. Закусова и Института общей и неорганической химии имени Курнакова нашли способ улучшить его растворимость в 1 600 раз. Исследование опубликовано в журнале Polymers.
Чтобы повысить растворимость ГМЛ-3, ученые использовали метод RESS. Давление и температура в растворе препарата повышают до полного растворения ГМЛ-3, а затем быстро распыляют через узкую насадку.
Метод RESS позволил получить частицы, которые стали в 2 000 раз меньше — их размер составил от 20 до 40 нанометров. Растворимость увеличилась в 430 раз. Затем ученые добавили водорастворимый полимер поливинилпирролидон (PVP). Так они удалили остаточный электростатический заряд на частицах и значительно повысили их растворимость. В соотношении 1:4 (одна часть ГМЛ-3 к четырем частям PVP) она составила около 80% всего за час. Это лучший результат — в 1 600 раз выше, чем у обычного ГМЛ-3.
Читать далее:
Тектоническая плита под Тибетом расслаивается на части, предполагают ученые
На CES 2024 показали гаджет «из будущего»: он все делает сам
Найдена галактика, которая просто не может существовать
Обложка: Kandinsky by Sber AI